Πώς λειτουργεί το ACE και γιατί έχει σημασία;

Το ACE (Angiotensin-Converting Enzyme) μετατρέπει την αγγειοτενσίνη I σε αγγειοτενσίνη II, μια ουσία που συστέλλει τα αγγεία και ανεβάζει την πίεση. Τα φάρμακα που μπλοκάρουν το ACE (ACE inhibitors) χρησιμοποιούνται ευρέως για την υπέρταση, αλλά συχνά προκαλούν παρενέργειες όπως βήχα ή οίδημα, επειδή επηρεάζουν και άλλες λειτουργίες του ενζύμου στο σώμα (νεφρική λειτουργία, ανοσοποιητικό, αναπαραγωγή).

Τι ανακάλυψαν οι επιστήμονες για τη σιπροφλοξασίνη;

Η σιπροφλοξασίνη, αν και είναι γνωστή ως αντιβιοτικό, βρέθηκε να μπλοκάρει το ACE με έναν εντελώς νέο μηχανισμό. Ενώ τα υπάρχοντα φάρμακα συνδέονται στο «ενεργό κέντρο» του ενζύμου, η σιπροφλοξασίνη «κουμπώνει» σε μια διαφορετική θέση (allosteric site) στο C-domain του ACE. Έτσι, εμποδίζει ειδικά τη μετατροπή της αγγειοτενσίνης I χωρίς να μπλοκάρει τις υπόλοιπες λειτουργίες του ενζύμου – κάτι που υπόσχεται λιγότερες παρενέργειες.

Τι σημαίνει αυτό για το μέλλον της θεραπείας;

Η ίδια η σιπροφλοξασίνη δε δεσμεύεται αρκετά ισχυρά ώστε να χρησιμοποιηθεί ως αντιυπερτασικό φάρμακο. Όμως, οι ερευνητές πιστεύουν ότι μπορεί να αποτελέσει «πρότυπο» για μια νέα γενιά φαρμάκων που θα στοχεύουν το ACE με μεγαλύτερη ακρίβεια και ασφάλεια. Αυτό θα μπορούσε να οδηγήσει σε πιο αποτελεσματικές και ανεκτές θεραπείες για εκατομμύρια ασθενείς με υπέρταση και καρδιαγγειακά νοσήματα.

Πώς έγινε η ανακάλυψη;

Η ομάδα χρησιμοποίησε τεχνικές μοριακής βιολογίας, βιοχημείας και κρυσταλλογραφίας ακτίνων Χ για να αποκαλύψει τη δομή του ACE και να καταγράψει πώς αλληλεπιδρά με τη σιπροφλοξασίνη. Τα αποτελέσματα δημοσιεύτηκαν στο ACS Bio & Med Chem Au και ανοίγουν τον δρόμο για περαιτέρω έρευνα και ανάπτυξη νέων φαρμάκων.

Συμπέρασμα

Η ανακάλυψη ότι ένα κοινό αντιβιοτικό μπορεί να αποτελέσει τη βάση για ασφαλέστερα φάρμακα κατά της υπέρτασης αποτελεί σημαντικό βήμα για την καρδιολογία και τη φαρμακολογία. Οι επιστήμονες ήδη ετοιμάζουν νέα πειράματα για να βρουν ακόμα πιο αποτελεσματικές ουσίες με βάση τη χημική δομή της σιπροφλοξασίνης.

Πηγή: scitechdaily.com